Melanotan I

El melanotán I es un tridecapéptido sintético lineal, análogo de la α-melanotropina, registrado con el CAS 75921-69-6, fórmula C78H111N21O19 y masa molecular 1646,87 g/mol. En la nomenclatura de analogos de MSH se designa [Nle4, D-Phe7]-α-MSH o NDP-MSH. Se clasifica como ligando de receptores de melanocortina y aparece en la literatura de pigmentación y de señalización MC1R/MC4R en modelos de investigación, como estándar químico. El material se suministra como polvo liofilizado de grado de investigación.

La secuencia es Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2. El extremo N-terminal está acetilado y el C-terminal amidado, como en la α-MSH nativa. Respecto de esa cadena, la metionina 4 se sustituye por norleucina (Nle), isóstero no oxidable, y la fenilalanina 7 se reemplaza por D-Phe. Esas dos modificaciones, descritas en la química de analogos de MSH, aumentan la resistencia a proteasas en ensayos enzimáticos de laboratorio. No hay puente lactama: la cadena es lineal.

Como sólido de referencia, el melanotán I se especifica por secuencia, masa y perfil HPLC, no por un desenlace en un organismo. No es un medicamento, alimento, cosmético ni suplemento, y no está destinado al uso humano ni veterinario ni a diagnóstico. El resto de esta ficha cubre la reconstitución del liofilizado, su conservación y los ensayos de identidad y pureza.

El vial se deja a temperatura ambiente antes de abrirse. Con técnica aséptica se añade agua estéril o agua bacteriostática (alcohol bencílico al 0,9 %) contra la pared, no sobre el sólido. Se hidrata y se disuelve con rotación suave. El vortex se evita: genera espuma y no mejora la disolución de un tridecapéptido anfifílico. Se espera una solución clara, sin partículas visibles.

La acetilación N-terminal, la amidación C-terminal y los residuos aromáticos (Tyr, D-Phe, Trp) dan carácter anfifílico; la clarificación puede ser algo más lenta que en oligopéptidos muy hidrófilos. Si queda turbidez, se prolonga el contacto a temperatura ambiente, sin calor agresivo ni ultrasonido intenso. Solo se reconstituye el sólido que vaya a usarse a corto plazo. Estas notas describen el disolvente y la integridad de la cadena, no volúmenes de trabajo ni una vía de empleo.

El liofilizado se conserva sellado, desecado y protegido de la luz, a −20 °C o menos. El triptófano es fotolábil en solución: se limita la luz también después de disolver. El vial frío no se abre. En solución, se mantiene a 2–8 °C para la manipulación inmediata y se alicuota para no repetir congelación-descongelación. Las soluciones no permanecen a temperatura ambiente más tiempo que el del ensayo. El almacenamiento se refiere solo a la conservación del reactivo de investigación.

Cada lote se documenta en un certificado de análisis. La RP-HPLC informa la pureza cromatográfica y puede resolver el diastereómero D-Phe de impurezas de epimerización, además de especies de desamidación u oxidación de Trp. La espectrometría de masas confirma 1646,87 g/mol para C78H111N21O19. La secuencia, la acetilación y la amidación se contrastan con el COA. Se recomienda leer el certificado antes de abrir el vial de trabajo.